相傳6世紀時，一位牧羊人在依索比亞草原放牧時，發現羊誤食了一種黑色果實后，變得異常興奮，保持徹夜不眠的狀態，自此人們發現了咖啡。直至今日，咖啡的生產與消費版圖已經拓展至全球，與可可、茶并列，成為國際公認流傳最廣的“三大飲料”。
在科研工作者對咖啡的研究下，人們發現咖啡因是咖啡的主要成分之一。不過，咖啡因不止存在于咖啡中，還存在于茶、巧克力、可樂、蘇打水等備受歡迎的食品飲品中。根據美國食品藥品監督管理局的統計，美國有超過80%的成年人每天平均攝入200毫克咖啡因。
咖啡因會增加大腦中樞的多巴胺活性，使人感覺愉悅。但藥物咖啡因的的毒副作用不容忽視，在國際上，咖啡因被列為“3類致癌物”（即“尚不能分類”的致癌物）。在中國境內，它被作為“精神藥品”管制，屬于一種毒品。
雖然看上去存在不少隱患，但按照規范使用咖啡因，也能夠帶來不少益處。目前，咖啡因已經在醫藥界實現了研究到應用的成功轉化，它作為一種中樞神經興奮劑，被普遍用于治療神經衰弱和昏迷復蘇。
在化妝品行業，咖啡因是一種常見的抗氧化劑，其應用涵蓋了眼霜、面霜、精華、洗發等品類。上一期成分特輯，我們曾提到咖啡因這個成分被發現具有一定“防脫發”的效果，本文將從其他功效進一步介紹咖啡因。
2021年5月份，上海市某化妝品公司在臺灣采購了10g咖啡因（無水，２１Ｒ-9-001），并郵遞到公司，擬用于化妝品的打樣研發。該公司未按要求通過定點批發貨生產企業采購咖啡因原料，根據上海市松江區市場監督管理局的行政處罰決定書，被給予警告處罰。
前文提到，咖啡因既是一種藥物，又是一種毒品。長期攝入會導致生理依賴，難以脫癮。曾有研究表明，每日最低攝入100mg的咖啡因即可形成依賴。
不過，關于咖啡因的成癮性，科學界的看法不一。Nestler, Eric J在2001年發表的論文中認為，咖啡因并不具備成癮性，加拿大醫學會指出每日服用400mg以內的咖啡因被認為是安全的[1]。
目前，咖啡因和咖啡因羧酸被收錄到《已使用化妝品原料名稱目錄》中，與此同時，咖啡因面霜、眼霜、洗發水等產品也備受關注，在小紅書上搜索“咖啡因”，相關筆記數量已經達到12w+，商品數量有300+件。
△截圖自小紅書app
藥物咖啡因與化妝品、食品中使用的咖啡因在本質上是同一種物質，不同的是，藥物咖啡因的純度高且數量大。而化妝品和食品使用的咖啡因原料，化學合成占據大多數，生產成本和純度相較于天然提取要低得多，遠遠夠不到禁品的級別。
根據《化妝品衛生規范》2015版化妝品禁用組分列表第1179項，“對中樞神經系統起作用的擬交感胺類和中國衛生部發布的管制精神類藥品”都屬于禁用原料，但特意標注了“咖啡因除外”。
△截圖自“藥智數據”官網
對咖啡因原料，國家以“精神藥品”的監管制度對其進行著嚴格的管制，收購咖啡因原料不僅要經過所在地藥品監督管理部門批準，且需要從定點批發企業或者定點生產企業購買。
近幾年，越來越多的產品中開始主打咖啡因成分。尤其是一些面向年輕消費者的品牌，他們在面膜、面霜等產品中將咖啡因作為一個賣點，以制造更多趣味性。在帶來話題的同時，咖啡因也是一種不錯的抗氧化劑，而且一些在研究中表現出抗炎、防脫發、減脂等作用。
1）護膚品中的咖啡因：抗氧化劑
2013年，發表在《皮膚病理學和生理學》上的一篇文章概括了咖啡因在護膚品中主要體現的幾個方面，首先是咖啡因的皮膚滲透性，先前的研究發現，咖啡因對皮膚屏障的滲透性不會因皮膚閉塞和皮膚厚度而改變；其次是咖啡因的抗氧化活性，主要表現在清除羥基自由基和烷氧自由基，這一特性為保護皮膚細胞免受紫外線輻射致皮膚癌提供一定基礎[2]。
△截圖自相關文獻
咖啡因對抗皮膚癌的作用，是該成分研究過程中的一大突破。哈佛大學在2012 年的一項研究發現，每天至少喝三杯咖啡的人患皮膚癌的風險低于每月喝不到一杯的人。2009年，西雅圖華盛頓大學皮膚病學副教授Paul Nghiem 博士在實驗中發現，咖啡因能夠中斷一種叫做 ATR-Chk1 的蛋白質，導致被紫外線損傷的細胞進行自我毀滅[3]。
不過，這些研究中并未討論咖啡因的安全起效含量。而且，Nghiem 博士曾表示，在小鼠身上，咖啡因抑制皮膚癌的效果高達72%，但該成分在人體研究的進展緩慢，他認為咖啡因可作為一種防曬霜成分使用，但是并不建議人們為了預防皮膚癌而多喝咖啡。
2）咖啡因還可用于減脂塑形和防脫發？
作為一種新潮的成分，咖啡因還被用在一些減肥乳霜、美臀霜、以及一些宣稱能夠消水腫的眼霜等產品中。
比如，德國美妝品牌芭樂雅Balea，曾經推出一款宣稱具有美臀效果的身體乳，其中主打成分為咖啡因和裙帶菜提取物；美膚美體品牌VSVE，推出主打咖啡因的瘦腿霜。
△芭樂雅Balea（左），VSVE（右）
在猜測這些產品是否真正有效之前，咖啡因的減脂作用確實在一些研究中有所描述。
比如，發表在《化妝品皮膚病學雜志》上的一項研究發現，80% 的人在使用含有咖啡因的“減肥霜”后，發現他們的大腿圍平均縮小了大約二分之一英寸。還有一項動物試驗：含咖啡因及其衍生物的乳劑在雌性小鼠上局部應用21天。與對照組相比，含咖啡因和硅氧烷三醇海藻酸鈉咖啡因的乳劑引起脂肪細胞直徑分別減少17%和16%[4-5]。
不少研究都表示，咖啡因理論上能夠起到減脂的作用，但在實際運用的效果上似乎并不明顯。
2011年，有研究人員觀察了一種咖啡因凝膠的消除眼部浮腫功效，他們將咖啡因凝膠與不含咖啡因的類似凝膠配方在人體身上進行試驗對比，結果發現兩組的效果十分接近。因此，研究人員推測，減少浮腫并不是咖啡因的功勞，很有可能是凝膠配方的冷卻作用導致血管收縮，造成暫時性的消腫效果[6]。
△截圖自相關文獻
與減脂作用類似的是，咖啡因的防脫發效果同樣也是理論意義大于實際應用。往期文章《從成分研究角度看，防脫發是偽命題嗎？丨成分特輯26》中，我們曾提到0.2%的咖啡因與5%米諾地爾非處方藥物成分的防脫發效果相近，但在應用中，咖啡因的防脫發效果也是帶有一種“玄學”的意思。
咖啡因的應用常見于一些國際品牌推出的熱門產品中，有不少產品專注于研究咖啡因成分，比如眼霜品類。
雅詩蘭黛推出的小棕瓶眼霜，主打淡化黑眼圈、抗藍光的功效，其中含有核心成分二裂酵母發酵產物胞溶物，主要用于抗炎、抵御紫外線、藍光對于皮膚的損傷；而咖啡因主要用于針對黑眼圈，通過抗氧化、促進血液循環的方式起到淡化作用。
△雅詩蘭黛
功效護膚品牌The Ordinary在其咖啡因眼部精華中，添加了5%含量的咖啡因成分，與兒茶素EGCG等抗氧化成分協同發揮作用，主打去水腫、改善色素沉積的功效。此外，產品中還添加了透明質酸、野大豆提取物等保濕成分，據稱其具備較為明顯的消腫效果。
△The Ordinary
國內品牌珀萊雅推出的彈潤透亮青春活力眼霜中，采用核心成分芽孢桿菌提取物，主要針對黑色素沉積、眼部浮腫的問題。產品中的另一核心成分為來自德國贏創的Robisome復合咖啡因，此成分通過贏創的脂質體包裹技術，更利于活性成分的傳輸和吸收。據稱，相比普通的咖啡因，復合咖啡因的溫和性得到了提升。
△珀萊雅
除了上述眼霜產品外，在倩碧潤膚乳、海藍之謎修護精萃水、修麗可緊致塑顏面霜等暢銷的面部護理產品中，也都含有咖啡因成分，不過絕大多數并不作為主要的宣稱成分。但與此同時，也有一些知名度比較高的品牌，推出了主打咖啡因成分的面部護膚產品。
比如，Origins悅木之源咖啡因面霜，該產品分為“盈潤版”的乳霜和“清爽版”的凝乳共兩種，兩款產品的主要功效成分差別并不大，但適用的膚質不同。
咖啡因除了抗氧化等功效之外，還能夠起到一定的促進有效成分滲透的作用，該產品配合了較高濃度的煙酰胺以及生育酚乙酸酯等成分，主打保濕、抗衰和亮白的功效。
△Origins
此外，還有部分品牌專門以咖啡作為產品研發基礎。比如，來自墨爾本的品牌Frank Body，利用咖啡成分研制針對妊娠紋、疤痕、脂肪團和痤瘡、濕疹和牛皮癬等皮膚狀況的護膚產品，該品牌推出了咖啡磨砂膏、咖啡因面部保濕霜、眼部精華等多種類型的產品。
△Frank Body
目前，咖啡因成分在眼部護理產品中的作用較為明顯，市面上大多數主打淡化黑眼圈、消腫的眼部產品中，都會將咖啡因作為主打成分之一。而在減肥霜、宣稱“防脫發”的洗護發產品中，咖啡因的實際效果仍然有待考察。
盡管該成分在實際應用的效果上還有待進一步論證，但其在研究中表現出來的功效，已經得到了不少國內外品牌的認可。而且，從成分本身來說，咖啡因與日常生活更加貼近，在消費者端的初始認知程度就比較高，或許這也是人們愿意關注咖啡因護膚產品的一個原因。
參考文獻：
[1] https://www.douban.com/note/711467903/[2] Herman A ,Herman A P . Caffeine\"s Mechanisms of Action and Its Cosmetic Use[J]. Skin Pharmacology & Physiology, 2012, 26(1):8.[3]https://health.usnews.com/health-news/family-health/cancer/articles/2009/02/26/caffeine-may-offer-some-skin-cancer-protection[4] Lupi O ,Semenovitch I J ,Treu C , et al. Evaluation of the effects of caffeine in the microcirculation and edema on thighs and buttocks using the orthogonal polarization spectral imaging and clinical parameters[J]. J Cosmet Dermatol, 2010, 6.[5] Maria Valéria Robles Velasco,Tano C T N , Gláucia Maria Machado-Santelli, et al. Effects of caffeine and siloxanetriol alginate caffeine, as anticellulite agents, on fatty tissue: histological evaluation[J]. Journal of Cosmetic Dermatology, 2010, 7(1):23-29.[6] Amnuaikit T ,Maneenuan D ,Boonme P . Evaluation of Caffeine Gels on Physicochemical Characteristics and In Vivo Efficacy in Reducing Puffy Eyes[J]. Journal of Applied Pharmaceutical Science, 2010, 01(2011):56-59.
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